ВІНПОЦЕТИН табл. 5мг №30

 

 

діюча речовина: vinpocetine;

1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.

 

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

 

Підвищена чутливість до вінпоцетину або до будь-якого компонента препарату. Тяжкий перебіг  ішемічної хвороби серця, серцеві аритмії.

 

Таблетки застосовують внутрішньо після прийому їжі.

Доза для дорослих становить 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг).

При захворюваннях печінки та/або нирок особливого підбору дози не потрібно.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

 

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, аглютинація еритроцитів.

З боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість.

Метаболічні порушення: нечасто – гіперхолестеринемія; рідко – зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.

Психічні розлади: рідко – безсоння, порушення сну, неспокій; дуже рідко – ейфорія, депресія.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко – запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко – тремор, судоми.

З боку органа зору: рідко – набряк соска зорового нерва; дуже рідко – гіперемія кон’юнктиви.

З боку органа слуху та лабіринту: нечасто – вертиго; рідко – гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія напруження, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт; дуже рідко – аритмії, фібриляція передсердь, коливання артеріального тиску, депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, але наявність причинного зв’язку між такою побічною дією і лікуванням вінпоцетином не доведене, оскільки у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою.

З боку травного тракту: нечасто – дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко – біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко – дисфагія, стоматит, печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипання; дуже рідко - дерматит.

Загальні порушення: рідко – астенія, збільшення маси тіла, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання), відчуття жару, підвищена втомлюваність; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Лабораторні дослідження: нечасто – зниження артеріального тиску; рідко – підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко – збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів,  зменшення протромбінового часу.

 

Випадків  передозування відзначено не було. Тривале  застосування  вінпоцетину  у  добовій  дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняв будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказаний.

 

Діти. Дітям препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).

 

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського препарату, що сприяє подовженню інтервалу QT.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не  чинить канцерогенної дії.

 

При застосуванні препарату можуть відмічатися побічні ефекти з боку центральної нервової системи, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Одночасне застосування Вінпоцетину-Астрафарм з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні a-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

 

Вінпоцетин має комплексний механізм дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні  Na⁺- та Ca²⁺-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та O₂ і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії;  збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O₂ у тканинах шляхом зниження афінітету  O₂ до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З’єднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.

Зв’язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Об’єм розподілу дорівнює 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв’язування речовини у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину у плазмі крові перевищує його значення у печінці, що вказує на позапечінковий метаболізм з’єднання.

При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику. Період напіввиведення становить 4,83 ± 1,29 години. Основний шлях виведення препарату здійснюється нирками і через кишечник у співвідношенні 60:40 %.

Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою «концентрація-час» АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Кількість вінпоцетину, що виділилася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Кінетика вінпоцетину у пацієнтів літного віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція.

 

 

 

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

По 10 таблеток у блістері; по 2, 3 або 5 блістерів у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

ТОВ «АСТРАФАРМ».

 

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський район, м. Вишневе, вул. Київська, 6.