МЕСАКОЛ табл. п/о кишечно-раств. 400 мг блистер №50

діюча речовина: mesalazine;

1 таблетка містить месаламіну (месалазину) 400 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), метакрилатний сополімер (тип С), метакрилатний сополімер (тип B), дибутилфталат, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172), поліетиленгліколь 6000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні препарати, що застосовуються при захворюваннях кишечнику.

Код ATХ A07E C02.

Показання

Неспецифічний виразковий коліт від легкого до помірного ступеня тяжкості,

хвороба Крона.

Протипоказання

Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки. Геморагічний діатез.

Спосіб застосування та дози

Дорослі Індивідуальні дозування

	Виразковий коліт	Хвороба Крона
Стадія загострення	До 4 г месалазину 1 раз на добу або за кілька прийомів	До 4 г месаланизу на добу за кілька прийомів
Підтримуюча терапія	Рекомендується прийом 2 г месаланизу 1 раз на добу	До 4 г месаланизу на добу за кілька прийомів

Діти до 6 років Індивідуальне дозування. Є лише обмежені документальні дані щодо ефективності для дітей віком 6-18 років

Виразковий коліт

Хвороба крона

Стадія загострення

Початкова доза - 30-50 мг/кг/добу за кілька прийомів Максимальна доза - 75 мг/кг/добу за кілька прийомів Загальна доза - не більше 4 г/добу (максимальна дозадля дорослих

Підтримуюча терапія

Початкова доза - 15-30 мг/кг/добу за кілька прийомів Загальна доза - не більше 2 г/ добу (рекомендована доза для дорослих)

Початкова доза - 15-30 мг/кг/добу за кілька прийомів Загальна доза - не більше 4 г/добу (рекомендована доза для дорослих)

Як правило, дітям з масою тіла менше 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих.

Таблетки приймають всередину, не розжовуючи. Для полегшення проковтування таблетку можна розчинити у 50 мл холодної води. Слід перемішати та одразу випити.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Побічні реакції

Найчастіші побічні реакції, що спостерігалися: діарея, нудота, біль у животі, головний біль, блювання і висипання. При застосуванні лікарського засобу іноді спостерігаються реакції гіперчутливості та медикаментозна гарячка.

 

Можливий розвиток таких побічних реакцій як: запаморочення, метеоризм, оборотна олігоспермія, погіршення симптомів коліту та інтерстиціальне захворювання легень, втома, парестезії, метгемоглобінемія, печія, зниження апетиту, сухість у роті, стоматит, посилене серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, біль за грудиною, шум у вухах, вестибулярні реакції, тремор, депресія, свербіж, паротит, фотосенсибілізація, зменшення продукції слізної рідини, набряк Квінке, ниркова недостатність, яка може зникати при відміні препарату, внутрішньочерепна артеріальна гіпертензія (спостерігається у підлітків у пубертатному періоді).

 

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія ( як прояв алергічної реакції), анемія, апластична анемія, лейкопенія (включаючи гранулоцитопенію), агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.

Порушення з боку імунної системи:реакції гіперчутливості.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, периферична нейропатія.

Порушення з боку серця: міокардит*, перикардит*.

Порушення з боку дихальної системи: алергічні реакції з боку легень (включаючи задишку, кашель, алергічний альвеоліт, еозинофільний легеневий інфільтрат, пульмоніт, бронхоспазм).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, абдомінальний біль, нудота, блювання; збільшення рівня амілази, панкреатит*

Гепатобіліарні порушення: збільшення рівня ферментів печінки і білірубіну, гепатотоксичність (включаючи гепатит*, цироз печінки, печінкову недостатність).

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини : висип (включаючи кропив’янку, еритематозний висип), оборотна алопеція.

Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія, артралгія, ізольовані звіти про реакції, подібні до червоного вовчака

Порушення з боку нирок і сечовивідної системи: (включаючи інтерстиціальний нефрит*, нефротичний синдром), зміна кольору сечі.

 

Загальні порушення і порушення у місці введення: медикаментозна гарячка.

* Механізм розвитку месалазин-індукованого міо- і перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту невідомий, але можливе алергічне його походження.

Важливо відмітити що, деякі з цих порушень можуть бути пов’язані з запальним захворюванням кишечнику.

Передозування

Повідомлення про випадки передозування месалазину обмежені.

Є дані про пацієнтів, які приймають 8 г месалазину на добу протягом місяця без будь-яких побічних ефектів.

Лікування передозування: симптоматичне, в умовах стаціонару. Потрібний ретельний моніторинг функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарний бар’єр і його концентрація у плазмі пуповинної крові складає 1/10 від концентрації у плазмі матері. Метаболіт ацетил-месалазин міститься в тій самій концентрації як у пуповині так і у плазмі матері.

 

У дослідженнях на тваринах або контрольованих дослідженнях на людині не спостерігалось жодних тератогенних ефектів.

Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

У період вагітності месалазин можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

 

Месалазин проникає у грудне молоко. Концентрація месалазину у грудному молоці нижча, ніж у плазмі крові матері, тоді як ацетилмесалазин виявляється у молоці в таких самих або більших концентраціях.

Будь-яких контрольованих досліджень щодо застосування месалазину у період годування груддю не проводилося. На теперішній час є лише обмежений досвід перорального застосування месалазину жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея у дитини.

У період годування груддю месалазин застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Діти

Не слід застосовувати препарат для лікування дітей віком до 6 років.

Особливості застосування

Препарат можна призначати більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції на сульфасалазин або ризик розвитку алергії до саліцилатів, однак при лікуванні таких пацієнтів за ними слід вести ретельне спостереження.

 

Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функції нирок або печінки легкого та помірного ступеня тяжкості. Слід до початку та протягом курсу лікування контролювати функціональні показники печінки (АЛТ та АСТ).

 

Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, контролювати рівень креатиніну в сироватці крові (особливо у початковій фазі лікування).

Порушення функції нирок у пацієнтів під час лікування слід розглядати як месалазин- індуковану нефротоксичність. Одночасне застосування інших препаратів з відомим нефротоксичним ефектом потребує більш частого контролю функції нирок.

 

Месалазин-індукована реакція гіперчутливості з боку серця (міо,-перикардит) зустрічається рідко. На фоні прийому месалазину дуже рідко відзначалися патологічні зміни з боку системи крові. Перед початком та протягом лікування лікар на свій розсуд може рекомендувати проведення аналізу крові з визначенням лейкоцитарної формули. Супутнє лікування месалазином може збільшити ризик патологічних змін крові пацієнтів, які отримують азатіоприн або 6-меркаптопурин. При наявності таких побічних реакцій або підозрі на них лікування припиняють.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Месалазин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Посилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції). Сповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Комбіноване лікування з азатіоприном і 6-меркаптопурином може підвищувати ризик мієлосупресії (у вигляді лейкопенії, тромбоцитопенії, еритропенії або панцитопенії).

Було показано, що при комбінованому застосуванні месалазину та азатіоприну найчастіше виникала лейкопенія порівняно з лікуванням одним азатіоприном. Причина цього не з’ясована.

 

Рекомендується регулярний контроль рівня лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоректувати.

Фармакологічні властивості

Месалазин (5-аміносаліцилова кислота) чинить протизапальну дію. Механізм дії дотепер цілком не з’ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів, а також активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазин інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є також антиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв’язує вільні радикали.

 

Таблетки Месакол вкриті кишковорозчинною оболонкою, що забезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину у травному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26 %. Відповідно 74 % введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, де чинить місцеву протизапальну дію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечнику, утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Період напіввиведення становить менше 1 години. Препарат екскретується в основному з фекаліями і сечею в незміненому вигляді й у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою (кишковорозчинне покриття), червоно-коричневого кольору.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у стрипі. По 1 або 3, або 5 стрипів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ІНДАСТРІЗ ЛТД.

Місцезнаходження

Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сільвасса – 396230 (У.Т. Дадра & Нагар Хавелі), Індія.