діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефподоксиму проксетил, еквівалентно цефподоксиму  100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: кальцію кармелоза,  лактози моногідрат,  гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кросповідон (тип Б), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, вода очищена; плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), барвник жовтий захід FCF (Е 110),  пропіленгліколь; FD&C червоний № 40 (Е 129) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою по 200 мг); оксид заліза жовтий (Е 172) (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою           по 100 мг).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.  Протимікробні засоби для системного застосування.  Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТС  J01D D13.

 

 

 – Інфекції ЛОР-органів, включаючи гостре запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт;

– інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи гостру негоспітальну пневмонію;

– гостра неускладнена гонорея;

– неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

– інфекції шкіри, включаючи інфіковані рани, виразки, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодеpмію.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів,   пеніцилінів. Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози.

 

 Таблетки приймають внутрішньо під час вживання їжі для посилення абсорбції.

 Термін лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

 Рекомендовані  дози для дорослих і дітей віком від 12 років з нормальною функцією нирок:

                                                                                                                                                                            

                                                                                                                                             Таблиця 1

 

 

Немає необхідності змінювати дози пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок.

Немає необхідності змінювати дози для хворих із печінковою недостатністю.

Немає необхідності змінювати дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок, якщо кліренс креатиніну більше 40 мл/хв.

                                                                                                                                             Таблиця 2

 

          

Побічні реакції. 

Побічні ефекти, спричинені цефподоксимом проксетилом, незначні і виникають рідко.

Дані про побічні реакції наведені в таблиці 3.                     

                                                                                                                                             Таблиця 3

 

 

 Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея.

Лікування. гемодіаліз, перитонеальний діаліз; терапія симптоматична.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані про безпеку застосування препарату  жінкам у період вагітності відсутні.  Тому у період вагітності препарат можна призначати лише за життєвими показаннями у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, особливо в перші місяці вагітності.

Цефподоксим проксетил  проникає у грудне молоко, тому у разі необхідності його  застосування  слід припинити годування груддю.

 

Дітям віком до 12 років даний лікарський засіб у формі таблеток, вкритих оболонкою, не призначають.  

 

Приблизно у 5 – 10 % хворих із підтвердженою алергією на пеніцилін спостерігається перехресна реактивність на цефалоспорини. Даний лікарський засіб протипоказаний для пацієнтів, гіперчутливих до пенициліну. У випадку наявності у пацієнта в анамнезі алергічних реакцій, потрібний постійний медичний нагляд від першого дня застосування; потрібно забезпечити доступність відповідної медичної допомоги та нагляд у випадку виникнення любого анафілактичного епізоду після застосування препарату.

При лікуванні пацієнтів, які мають алергію на інші цефалоспорини, потрібно пам’ятати про можливість перекхрестної алергії на цефподоксим.

Реакція гіперчутливості (анафілаксія) спостерігалася з бета-лактамними антибіотиками (може бути тяжкою, іноді - летальною).

При перших проявах гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату.

Ауроподокс не є основним антибіотиком при терапії  стафілококової пневмонії і не повинен застосовуватися при терапії  нетипової  пневмонії, спричиненої бактеріями типу  Legionella, Mycoplasma і Chlamydia.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується  зменшений режим дозування.

Рекомендовані дози наведені в таблиці 2 (проведення розрахунків на основі даних кліренсу креатиніну (мл/хв)).

Можливі побічні ефекти, в тому числі з боку травного тракту (наприклад  блювання, нудота, черевний біль). Антибіотики потрібно завжди призначати з обережністю пацієнтам зі шлунково-кишковими хворобами, особливо хворим на коліт.

При лікувані цефподоксим  проксетилом та іншими антибіотиками широкого спектра дії порушення мікрофлори кишечнику може призвести до появи діареї, коліту, включаючи псевдомембранозний коліт, спричинений токсином Clostridium difficile.

Дані побічні реакції можуть частіше виникати у пацієнтів, які отримували дози протягом довгого періоду, тому їх слід вважати потенційно серйозними. Наявність Clostridium difficile повинно дослідити.

У всіх потенційних випадках ускладнень (коліт) терапію необхідно призупинити негайно. Діагноз потрібно підтвердити  сигмо- і  ректоскопією,  а терапію –  замінити шляхом введення антибіотику ванкоміцин, якщо це клінічно необхідно. Застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас, потрібно уникати.

Як і щодо інших бета-лактамних антибіотиків, при тривалому застосуванні можливий розвиток нейтропенії,  дуже рідко –  агранулоцитоз. Здійснюється контроль системи крові, при нейтропенії терапію призупиняють.

У деяких пацієнтів у ході лікування може виявитися позитивний прямий тест Кумбса. Може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну, дуже рідко –   випадки гемолітичної   анемії.

Застосування у поєднанні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, фуросемід) може погіршити функцію нирок. Рекомендовано контролювати функцію нирок. Тривале застосування цефподоксиму проксетилу може призвести до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів.

.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Даних немає, однак передбачається, що при застосуванні цефподоксиму проксетилу може виникнути ризик запаморочення, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або  працювати зі складними механізмами.  

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  Препарати, що блокують гістамінові Н₂-рецептори і антацидні засоби, знижують біодоступність препарату.  Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками може підвищити нефротоксичність. Рекомендується проводити ретельний моніторинг ниркової функції, якщо Ауроподокс, призначають одночасно з препаратами, що виявляють нефротоксичний ефект. Рівні цефподоксиму в плазмі підвищуються, якщо препарат призначаєть з пробенецидом.

 

Фармакодинаміка. Цефподоксим - добре абсорбований ефір 3-ої генерації, складається із рацемічної суміші R(+) та S(-) енантіомерів. Бета-лактамний  антибактеріальний препарат для перорального застосування, широкого спектра дії.  Бактерицидна дія препарату зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Препарат активний щодо багатьох грампозитивних, грамнегативних, аеробних та анаеробних мікроорганізмів. Не руйнується більшістю бета-лактамаз. Спектр дії цефподоксиму охоплює такі мікроорганізми:

чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) – Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі, але не метицилінрезистентні штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групи C, F, G), Corynebacterium diphtheriae;

чутливі (аеробні грамнегативні  бактерії) –  Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ті, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis,   Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;

чутливі (анаеробні  грампозитивні  бактерії) – Peptostreptococcus magnus;

стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) – Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;

стійкі (аеробні грамнегативні  бактерії) – Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;

стійкі (анаеробні  грампозитивні  бактерії) Bacteroides spp.

 

Фармакологічна дія препарату зумовлена властивостями компонента цефподоксим проксетил. Доведено біоеквівалентність  за всіма показниками, що вивчались.

 

Фармакокінетика. Середні значення фармакокінетичних параметрів цефподоксиму проксетилу, які основані на одноразовому внутрішньому застосуванні таблеток по 200 мг здоровими  добровольцями після  прийому їжі, наведені в таблиці 4.

 

                                                                                                                                       Таблиця 4

 

Біодоступність. Ауроподокс застосовують перорально під час вживання їжі для покращення всмоктування за рахунок фактора їжі, яка підвищує біодоступність  цефподоксиму проксетилу.

 

Абсорбція. Цефподоксим проксетил – неактивна сполука (проліки), що всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та деетерифікується до свого активного метаболіту – цефподоксиму. Тому цефподоксим  практично не впливає на кишкову флору.

В епітеліальних клітинах кишечнику ефірна група відщеплюється і, таким чином, цефподоксим потрапляє в кров.

Розподіл. Середній об’єм розподілу (Vd/F) після одноразового перорального прийому таблеток у дозі 100 мг або 200 мг становить від 0,7 до 1,15 л/кг.

Період напіввиведення. Середній період напіввиведення цефподоксиму становить 2,4 години,  що дає змогу  застосовувати препарат 2 рази на добу.

Зв’язування з білками. Цефподоксим помірно зв’язується з білками крові – 40 %, переважно з альбуміном.

Проникнення у тканини і рідини. Цефподоксим проникає в тканини і рідини, у тому числі в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, піднебінні мигдалики,  в тканини передміхурової залози, утворюючи в них концентрацію, яка перевищує МПК₅₀ (мінімальна пригнічувальна концентрація) для більшості мікроорганізмів.

Концентрація цефподоксиму в тканинах і рідинах наведена в таблиці 5.

                                                                                                                             Таблиця 5

 

 

Метаболізм. Цефподоксим проксетил трансформується в організмі в цефподоксимову кислоту і складається з рацемічної суміші R- та S-ізомерів (енантіомерів), які по-різному поводяться в організмі людини (при однаковому значенні pH шлункового і кишкового вмісту). S-ізомер менш чутливий до ферментативного метаболізму в епітеліальних клітинах кишечнику, ніж R-ізомер. Тому, згідно з результатами, отриманими in vitro й in vivo, використання S-ізомеру може поліпшити оральну біодоступність цефподоксиму проксетилу. Дослідження в цьому напрямку продовжуються.

Екскрекція.  Приблизно 30-35 %  дози виводиться із сечею в незміненому стані протягом 12 годин з моменту прийому. При порушенні функції нирок екскреція знижується: якщо кліренс креатиніну становить 50-80 мл/хв, то період напіввиведення Т_1/2 становить 3,5 години, 30-49 мл/хв – 5,9 години, 5-29 мл/хв –  9,8 години відповідно.

 

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг: таблетки від світло-жовто до помаранчового  кольору, вкриті плівковою оболонкою, еліптичної форми,  з  маркуванням тисненням  «С» з одного боку та «61»  - з іншого; таблетки вкриті плівковою оболонкою,  по 200 мг: таблетки від коралового до червоного  кольору вкриті плівковою оболонкою, еліптичної форми,  з відтиском та «С» з одного боку та  «62» - з іншого.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в  недоступному для дітей місці, при температурі не вище      +25 °С.    

 

Упаковка.  По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, (по 100 мг або по 200 мг) у блістері у картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Ауробіндо Фарма Лтд, Індія./Aurobindo Pharma Ltd, India

 

Юніт VI № 329/39 та № 329/47 селище Чіткул – 502 307 Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Андхра Прадеш, Індія./Unit – VI, Sy. No. № 329/39 & 329/47 Chitkul Village - 502 307 Patancheru Mandal Medak, Distriсt Andra Pradesh, India.