ЛАНЗА капс. 30 мг №20

 

 

діюча речовина: lansoprazole;

1 капсула містить лансопразолу 30 мг;

допоміжні речовини: цукрові пелети, сахароза, маніт (Е 421), натрію дигідрофосфат дигідрат, магнію карбонат легкий, полісорбат 80, кальцію кармелоза, повідон;

склад оболонки: гіпромелоза, гіпромелози фталат, титану діоксид (Е 171), спирт цетиловий.

 

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули желатинові від білого до майже білого кольору, наповнені гранулами від білого до майже білого кольору.

 

Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори «протонної помпи». Лансопразол.

Код АТХ А02В С03.

 

Ланза – це препарат з групи інгібіторів «протонної помпи».

Лансопразол пригнічує кінцеву стадію утворення кислоти шлункового соку шляхом інгібування активності H⁺/K⁺ АТФ-ази у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. Пригнічення є дозозалежним та оборотним, а також впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Концентрація лансопразолу спостерігається у парієтальних клітинах. Лансопразол перетворюється на свою активну форму у кислому середовищі, внаслідок чого вступає в реакцію з сульфгідрильною групою H⁺/K⁺ АТФ-ази, що призводить до пригнічення активності ферменту.

Лансопразол є специфічним інгібітором протонної помпи у парієтальних клітинах. Разова пероральна доза лансопразолу 30 мг пригнічує пентагастрин-стимульовану секрецію шлункового соку приблизно на 80 %. Повторне введення препарату протягом 7 днів зумовлює пригнічення секреції шлункового соку на 90 %. Лансопразол відповідним чином впливає на базальну секрецію шлункового соку. Разова пероральна доза 30 мг знижує базальну секрецію приблизно на 70 %, що спричиняє полегшення симптомів у пацієнтів після прийому першої дози. Через 8 днів після повторного застосування базальна секреція знижується приблизно на 85 %. Швидке полегшення симптомів настає після застосування 1 капсули (30 мг) 1 раз на добу; у більшості пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки полегшення настає через 2 тижні, а у пацієнтів з виразкою шлунка та езофагеальним рефлюксом – через 4 тижні. Внаслідок зниження кислотності шлунка лансопразол створює середовище, в якому певні антибіотики є ефективними проти H. pylori.

Лансопразол є рацематом двох активних енантіомерів, які біологічно перетворюються в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин шлунка. Оскільки лансопразол швидко інактивується шлунковим соком, його слід застосовувати перорально у кишковорозчинній лікарській формі для забезпечення системного всмоктування.

Після застосування разової дози лансопразол інгібує високу біодоступність (80-90 %). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1,5-2 годин. Споживання їжі уповільнює всмоктування лансопразолу та знижує біодоступність приблизно на 50 %. Зв’язування препарату з білками плазми крові становить 97 %.

На підставі досліджень виявлено, що при застосуванні вмісту відкритих капсул, а також при застосуванні невідкритих капсул одержують таку саму AUC, що і при розчиненні вмісту капсул у невеликій кількості апельсинового, яблучного або томатного соку, змішаного з ложкою яблучного або грушевого соку, або при розведенні у ложці йогурту, пудингу або домашнього сиру. Аналогічна AUC спостерігалася при розчиненні вмісту капсул у яблучному соку та введенні через назогастральний зонд.

Більша частина лансопразолу швидко метаболізується у печінці, а метаболіти виводяться нирками та з жовчю. Метаболізм лансопразолу каналізований головним чином ферментом CYP2C19. Головний шлях метаболізму також здійснюється через фермент CYP3A4. Період напіввиведення лансопразолу з плазми крові становить 1-2 години після застосування разових та багаторазових доз здоровими добровольцями. Дані про накопичення речовини після багаторазових доз у здорових добровольців відсутні. У плазмі крові відзначали наявність cульфону, сульфідів та 5-гідроксильних похідних лансопразолуhave been identified in plasma. У цих метаболітів відзначали незначну або навіть повну відсутність антисекреторної активності.

Результати досліджень з введенням ¹⁴C-міченого лансопразолу свідчать про те, що приблизно одна третина радіоактивної дози виводиться з сечею, а дві третини – з калом.

Кліренс лансопразолу зменшується у пацієнтів літнього віку, а період напіввиведення збільшується приблизно на 50-100 %. У пацієнтів літнього віку максимальна концентрація у плазмі крові не збільшується.

Дослідження фармакокінетики у дітей віком від 1-17 років показало аналогічний вплив порівняно з дорослими при введенні доз 15 мг дітям з масою тіла менше 30 кг та доз 30 мг дітям з масою тіла більше 30 кг. Під час дослідження дози 17 мг/м² поверхні тіла або

1 мг/кг маси також вивчався порівняльний вплив лансопразолу у дітей віком від 2-3 місяців до 1 року порівняно з дорослими.

Вищий вплив лансопразолу порівняно з дорослими спостерігався у немовлят віком до

2-3 місяців при введенні разових доз 1 мг/кг та 0,5 мг/кг маси тіла.

Вплив лансопразолу подвоюється у пацієнтів з незначною печінковою недостатністю та значним чином збільшується  у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю.

CYP2C19 зазнає генетичного поліморфізму, а у 2-6 % населення з генотипом, який відповідає повільним метаболізаторам, є гомозиготами за мутантним алелем CYP2C19, а тому не містить функціональний фермент CYP2C19. Вплив лансопразолу у кілька разів вищий у пацієнтів з генотипом, який відповідає повільним метаболізаторам, аніж у пацієнтів з генотипом, який відповідає екстенсивним метаболізаторам.

 

 

Гіперчутливість до лансопразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Злоякісні новоутворення травного тракту.

Одночасне застосування з атазанавіром.

 

Лансопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує концентрацію атазанавіру (інгібітору ВІЛ-протеази), всмоктування якого залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію атазанавіру та розвиток резистентності до ВІЛ інфекції. Протипоказане одночасне застосування атазанавіру та лансопразолу.

Лансопразол може підвищувати у плазмі крові концентрацію препаратів, що метаболізуються CYP3А4 (варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол, преднізолон, діазепам, кларитроміцин чи терфенадин).

Лікарські засоби, що пригнічують CYP2С19 (флувоксамін), призводять до значного підвищення (у 4 рази) концентрації лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Індуктори CYP2С19 та CYP3А4 (рифампіцин, трава звіробою) можуть значно зменшити концентрації лансопразолу у плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Лансопразол знижує кислотність шлункового соку, що може призвести до зміни процесу абсорбції певних препаратів. Наприклад, знижується біодоступність кетоконазолу, ефірів ампіциліну та солей заліза. Біодоступність дигоксину збільшується приблизно на 10 %, що є клінічно неважливим для більшості пацієнтів.

Одночасне застосування лансопразолу та дигоксину може призвести до підвищеного рівня дигоксину в плазмі крові. Тому потрібен ретельний моніторинг  рівня дигоксину в плазмі крові та коригування дози дигоксину у разі необхідності на початку та після припинення лікування лансопразолом.

Клінічних проявів взаємодії лансопразолу з амоксициліном не спостерігалося.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії між лансопразолом та нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні лансопразолу з теофіліном (CYP1А2, CYP3А) відзначається помірне підвищення (до 10 %) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодій малоймовірне. Проте для підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну окремим хворим необхідна корекція дози теофіліну на початку або після припинення лікування лансопразолом.

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються у печінці за допомогою ферментів CYP3A та CYP2C19.

Лансопразол може дещо прискорювати виведення теофіліну (на 10 %), але цей ефект зазвичай є клінічно неважливим.

Лансопразол не впливає на фармакокінетику варфарину та протромбіновий час.

Підвищення МНО та протромбінового часу може призвести до кровотеч і навіть до летального наслідку.

При одночасному застосуванні лансопразолу та такролімусу може підвищуватися концентрація такролімусу у плазмі крові, особливо у пацієнтів, яким проводили трансплантацію. Тому слід контролювати рівень такролімусу в плазмі крові на початку та після припинення комбінованої терапії лансопразолом.

Оскільки взаємодія з фенітоїном, теофіліном, діазепамом, преднізолоном, пропранололом, карбамазепіном, варфарином, оральними контрацептивами може бути значущою для окремих пацієнтів, таких пацієнтів слід про неї попереджати.

Сукральфат та антациди можуть зменшити абсорбцію лансопразолу. Хоча зазвичай взаємодія і  є клінічно неважливою, пацієнтам слід порадити приймати сукральфат чи антациди щонайменше за 30 хвилин перед прийомом Ланзи або через 1 годину після прийому Ланзи.

 

На початку та після закінчення лікування необхідно проводити ендоскопічні дослідження з біопсією, щоб виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та стравоході, тому що Ланза може замаскувати симптоми і таким чином відтермінувати правильну діагностику.

При проведенні комбінованої терапії з кларитроміцином та амоксициліном застереження щодо застосування цих лікарських засобів необхідно дивитися в інструкціях для медичного застосування кларитроміцину та амоксициліну, а також слід врахувати перед початком застосування амоксициліну та кларитроміцину наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів.

При застосуванні антибактеріальних засобів можливе виникнення псевдомембранозного коліту, іноді життєво небезпечного, тому важливо враховувати це при наявності у пацієнтів діареї.

У пацієнтів із нирковою недостатністю зв’язування з білками крові знижується на 1-1,5 %.

У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю період напіввиведення з плазми крові збільшується від 1,5 години до 3,2-7,2 години залежно від ступеня порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю слід зменшувати дозу препарату. Лікування слід розпочинати з половини зазначеної дози, поступово збільшуючи до рекомендованих доз, але не більше 30 мг на добу.

Під впливом лансопразолу знижується кислотність шлункового соку, що призводить до збільшення ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами, такими як Salmonella і Campylobacter.

Пацієнтам із виразками шлунка та дванадцятипалої кишки слід враховувати як етіологічний фактор можливість інфікування H. pylori. Якщо лансопразол застосовувати в комбінації з антибіотиками для ерадикаційної терапії H. pylori, слід дотримуватися інструкцій для медичного застосування цих антибіотиків.

Лікування та профілактику пептичної виразки слід обмежити у пацієнтів, які потребують тривалого лікування НПЗП або входять до групи ризику, наприклад пацієнти зі шлунково-кишковими кровотечами, перфораціями або виразками в анамнезі, пацієнти літнього віку, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які підвищують можливість розвитку захворювань верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (кортикостероїди або антикоагулянти), наявність тяжких супутніх захворювань або тривалого застосування максимальних рекомендованих доз НПЗП.

Тяжка гіпомагніємія спостерігалася у пацієнтів, які застосовували інгібітори протонної помпи, такі як лансопразол, протягом мінімум трьох місяців, та, у більшості випадків, протягом року. Можуть виникати тяжкі прояви гіпомагніємії такі як втомлюваність, судоми, марення, конвульсії, запаморочення та шлуночкова аритмія, але вони можуть починатися дуже різко. У більшості пацієнтів симптоми гіпомагніємії нівелювалися після замісної терапії магнієм, а також після припинення застосування інгібітору протонної помпи.

Для пацієнтів, які, ймовірно, одержують пролонговану терапію або застосовують інгібітори протонної помпи одночасно з дигоксином або лікарськими засобами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретиками), спеціалісти в галузі охорони здоров'я мають зважити на можливість вимірювання концентрації магнію перед початком лікування інгібіторами протонної помпи і періодично протягом курсу терапії.

Інгібітори протонної помпи, особливо ті, що застосовуються у високих дозах та протягом тривалого часу (більше 1 року), можуть незначним чином підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястка або хребців, особливо у пацієнтів літнього віку або при наявності інших визначених факторів ризику. Результати експериментальних досліджень свідчать про те, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на         10-40 %. Деякі з цих випадків можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти в групі ризику остеопорозу мають знаходитися під наглядом лікаря відповідно до поточних клінічних рекомендацій. Вони мають споживати кальцій і вітамін D у достатній кількості.

Через обмеженість даних щодо безпеки застосування лансопразолу як підтримуючої терапії тривалістю більше 1 року необхідно регулярно проводити оцінку співвідношення ризик/користь для даної групи пацієнтів.

Лікування виразки у пацієнтів літнього віку практично не відрізняється від лікування у пацієнтів молодшого віку. Побічні реакції та лабораторні зміни у пацієнтів літнього віку такі ж самі, як і у пацієнтів молодшого віку.

З обережністю призначати препарат хворим на ниркову недостатність.

Пацієнтам з печінковою недостатністю або зі зниженою функцією нирок не слід приймати понад 30 мг/добу лансопразолу. У пацієнтів з цирозом печінки елімінація лансопразолу уповільнюється.

Ланза містить сахарозу, це слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозним порушенням всмоктування галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

 

Експериментальних даних ембріотоксичної та тератогенної дій Ланзи не отримано.

Не рекомендується застосовувати Ланзу у період вагітності.

Ланза проникає у грудне молоко, тому її не слід призначаюти у період годування груддю. На період лікування необхідно припинити годування груддю.

 

Під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору, таких як запаморочення, вертиго, розлади зору та сонливість. У цих станах здатність реагувати може знижуватися.

 

Застосовувати дорослим внутрішньо. Звичайна доза становить 30 мг 1 раз на добу за

30-40 хвилин до прийому їжі, капсули приймати, не розжовуючи, запиваючи 150-200 мл води. Капсулу можна розкрити та вміст розчинити у невеликій кількості яблучного соку (приблизно  1 повна ложка) та негайно проковтнути, не розжовуючи. Таку саму процедуру слід провести, якщо препарат вводити через назогастральний зонд.

Питання щодо дозування та терміну лікування вирішує лікар залежно від клінічної ситуації та характеру перебігу захворювання.

Максимальна добова доза Ланзи становить 60 мг; для пацієнтів із порушенням функції печінки – 30 мг. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона дози можуть бути збільшені.

Якщо потрібно прийняти дві добові дози, пацієнтові слід прийняти 1 дозу перед сніданком, а іншу – перед вечерею.

Якщо пацієнт не прийняв препарат у призначений час, слід прийняти його якомога швидше. Однак, якщо залишилось небагато часу до прийому наступної дози, пацієнтові не слід приймати пропущену дозу.

Доза Ланзи для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом

2-4 тижнів. Доза для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг 1 раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

Доза Ланзи для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом

8 тижнів. Доза для лікування виразок, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг 1 раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

При середній та тяжкій формах езофагіту рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу

протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковується протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі довшою. Доза для довгострокової профілактики рецидиву ерозійного езофагіту становить 30 мг 1 раз на добу. Безпечність та ефективність підтримуючої терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Доза становить 30 мг Ланзи 2 рази на добу (перед сніданком та перед вечерею). Пацієнт має прийняти Ланзу разом з антибіотиками за затвердженими схемами протягом 1-2 тижнів.

Дозу Ланзи необхідно підбирати індивідуально таким чином, щоб базальна секреція кислоти  не  перевищувала 10 ммоль/год. Рекомендована початкова доза Ланзи становить 60 мг 1 раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більше 120 мг, то йому слід прийняти першу половину добової дози перед сніданком, а другу половину – перед вечерею. Лікування триває до зникнення клінічних показань.

Пацієнти з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня та нирок не потребують коригування дози.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід приймати найменші ефективні дози Ланзи  не більше 30 мг за добу.

При застосуванні препарату немає необхідності коригувати дозу.

 

Ланза протипоказана дітям.

 

Дані щодо передозування лансопразолу обмежені. Лансопразол у добовій дозі 180 мг під час перорального прийому переноситься добре. Симптоми передозування проявляються у вигляді побічних реакцій. При передозуванні можливе виникнення діареї або запору.

У випадку підозри щодо передозування слід контролювати стан пацієнта. Лансопразол незначною мірою виводиться при діалізі.

Необхідно промивати шлунок, приймати активоване вугілля, застосувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

 

Побічні реакції лансопразолу зазвичай легкі та тимчасові. Якщо трапляються тяжкі побічні ефекти, лікування слід припинити.

Під час лікування часто повідомляється про такі побічні реакції як біль у животі, діарея, нудота; найчастіше – про діарею. Також більш ніж у 1 % випадків повідомлялося про головний біль.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, цереброваскулярні зміни, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, шок (циркулярна недостатність), вазодилатація.

З боку травного тракту: анорексія, кардіоспазм, холелітіаз, запор, блювання, гепатотоксичність, жовтяниця, гепатит, кандидоз слизових оболонок травного тракту, сухість у роті/спрага, диспепсія, дисфагія, відрижка, езофагеальний стеноз, езофагеальна виразка, езофагіт, зміна кольору калу, метеоризм, поліпи шлунка, гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з домішками крові, підвищення або зниження апетиту, підвищена салівація, мелена, ректальні кровотечі, стоматит, смакові розлади, глосит, панкреатит, тенезми, виразковий коліт.

З боку метаболізму: гіпомагніємія.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія/гіпоглікемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (у т. ч. апластична та гемолітична анемія), гемоліз, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромботична та тромбоцитопенічна пурпура.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артрит/артралгія, м’язово-скелетний біль, міалгія.

З боку нервової системи: ажитація, амнезія, підвищена збудливість, апатія, депресія, запаморочення/синкопе, вертиго, галюцинації, геміплегія, ворожість, страх, зниження лібідо, нервозність, безсоння, сонливість, тремор, парестезії, порушення мислення, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, фарингіт, риніт, інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), астма, носова кровотеча, легенева кровотеча, гикавка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, акне, гіперемія обличчя, алопеція, свербіж, висипання, кропив’янка, пурпура, петехії, гіпергідроз, світлочутливість.

З боку органів чуття: затуманення зору, біль в очах, дефекти полів зору, шум у вухах, глухота, середній отит, зміни смаку, розлади мовлення.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, що може призвести до ниркової недостатності, формування каменів у нирках, затримка сечі, глюкозурія, гематурія, альбумінурія, порушення менструацій, збільшення молочних залоз/гінекомастія, болючість молочних залоз, імпотенція.

Комбінована терапія з амоксициліном та кларитроміцином: при проведенні комбінованої терапії лансопразолу з амоксициліном та кларитроміцином немає специфічних, характерних для комбінованої терапії побічних реакцій. Побічні реакції, що можуть виникати при комбінованій терапії, характерні для ланcопразолу, амоксициліну та кларитроміцину.

Найчастішими побічними реакціями у пацієнтів, які отримують потрійну терапію (ланcопразол/кларитроміцин/амоксицилін) протягом 14 днів, є діарея, головний біль, зміни смаку. Найчастішими побічними реакціями при проведенні подвійної терапії лансопразолу з амоксициліном є діарея та головний біль. Побічні реакції є нетривалими та не потребують припинення лікування.

Лабораторні зміни: підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, креатиніну, глобулінів, гаммаглутамілтранспептидази, порушення співвідношення альбумінів і глобулінів. Також відзначається підвищення/зниження рівня лейкоцитів, зміни кількості еритроцитів, білірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення/зниження рівня електролітів, підвищення/зниження холестерину, зниження гемоглобіну, підвищення рівня калію, сечовини, підвищення рівня глюкокортикоїдів, підвищення рівня ліпопротеїдів низької щільності, підвищення/зниження тромбоцитів, підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров. У сечі – альбумінурія, глюкозурія, гематурія, поява солей.

Є дані про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів більш ніж у 3 рази від верхньої межі норми у кінці лікування лансопразолом, однак жовтяниця не відзначалась.

Інші: анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, астенія, підвищена втомлюваність, кандидоз, біль у грудях (не завжди специфічний), набряки, гарячка, грипоподібний синдром, неприємний запах з рота, інфекції (не завжди специфічні), слабкість.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

По 10 капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

 

За рецептом.

 

Дженом Біотек Пвт. Лтд.

 

Плот номер D-121, 122, 123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насік 422103, штат Махараштра, Індія.