МЕТАКАРТИН раствор для ин. 1 г/5 мл амп. 5 мл №5

 

діюча речовина: levocarnitine;

1 ампула (5 мл) розчину для ін’єкцій містить левокарнітину 1 г;

1 мл розчину для ін’єкцій містить левокарнітину 200 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Амінокислоти та їх похідні. Левокарнітин.

Код АТХ А16А А01.

 

Левокарнітин присутній як натуральний компонент в тканинах тварин, мікроорганізмах та рослинах. У людини фізіологічні потреби у карнітині поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м’ясних виробів), та шляхом ендогенного синтезу у печінці із триметиллізину. Лише L-ізомер є біологічно активним. Левокарнітин відіграє важливу роль у ліпідному метаболізмі, а також у метаболізмі кетонових тіл. Левокарнітин необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот в мітохондрії для їх подальшого бета-окиснення. Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, стимулює активність ключового ферменту гліколізу – піруватдегідрогенази, а в скелетних м’язах – окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо або опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов’язкова для окиснення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл.

Найбільша концентрація левокарнітину визначається в м’язовій тканині, в міокарді та печінці. Левокарнітин відіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окиснення жирних кислот залежить від достатньої кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит тощо, можливе зменшення рівня левокарнітину в міокардіальній тканині. Багато досліджень на тваринах підтвердили позитивну дію левокарнітину при індукованих серцевих розладах, таких як гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність в результаті міокардиту, медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин тощо).

 

Левокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечнику і відносно повільно входить в кров’яне русло; імовірно, всмоктування пов’язане з активним транслюмінальним механізмом. Всмоктування після перорального прийому є обмеженим          (< 10 %) та мінливим.

Абсорбований левокарнітин транспортується в різні органи через кров; вважається, що у процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

Левокарнітин виводиться, головним чином, з сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концентрації карнітину в крові.

Левокарнітин практично не метаболізується в організмі.

 

Вторинна карнітинова недостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.

Вторинну карнітинову недостатність слід запідозрити у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз у таких випадках:

 

Гіперчутливість до компонентів препарату.

 

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину у тканинах організму (окрім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату.

 

Левокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування Метакартину пацієнтам із цукровим діабетом, що отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

 

Тератогенної дії у доклінічних дослідженнях препарату не виявлено. При застосуванні найбільшої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин відмічалося статистично незначне збільшення частоти постімплантаційної загибелі плода на ранніх термінах вагітності.  Значимість цих результатів для людини невідома.

Зважаючи на наслідки карнітинової недостатності для вагітної жінки, переривання лікування Метакартином для матері здається більшим ризиком, ніж теоретичний ризик для плода у разі продовження лікування.

Левокарнітин – звичайний компонент грудного молока людини.

 

Невідомо.

 

Препарат вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-3 хв.

Під час терапії доцільно контролювати рівні карнітину та ацилкарнітину як у плазмі крові, так і сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.

У разі гострої декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг на добу за 3-4 введення. У разі потреби можна застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні ефекти, зокрема діарея.

Перед початком терапії Метакартином бажано проводити перевірку рівня карнітину у плазмі крові.

Вторинний дефіцит карнітину діагностується при співвідношенні ацилкарнітину до вільного карнітину в плазмі крові більше ніж 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г слід вводити внутрішньовенно струминно в кінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід оцінювати шляхом моніторингу рівнів ацилкарнітину та вільного карнітину в плазмі крові та за станом пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину у м’язовій тканині та кардіоміоцитах настає приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину у плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівні неодмінно почнуть знижуватись знову. Необхідність повторного насичувального курсу лікування визначають шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі крові через рівні інтервали та за станом пацієнта.

Після насичувального курсу внутрішньовенного введення левокарнітину застосовують підтримуючу дозу – 1 г препарату на добу перорально. У день діалізу Метакартин застосовують внутрішньовенно у дозі 1 г одразу після завершення чергового сеансу.

 

Препарат застосовують дітям з першого дня життя, в тому числі недоношеним.

 

Повідомлень про токсичність левокарнітину при передозуванні не було. Великі дози препарату можуть спричинити діарею. Левокарнітин легко видаляється з плазми крові діалізом.

Лікування: здійснити заходи для видалення препарату з травного тракту у разі прийому всередину, провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Не повідомлялось про випадки передозування, що загрожували життю.

 

Помірні шлунково-кишкові розлади спостерігались при тривалому прийомі перорального левокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль у животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові симптоми. Необхідно ретельно контролювати переносимість протягом першого тижня прийому та після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосування Метакартину зазвичай переноситься добре.

 

4 роки.

 

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Не змішувати з іншими лікарськими засобами.

 

5 мл у скляній ампулі коричневого кольору; 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; 1 або 2 контурні чарункові упаковки в картонній коробці.

 

За рецептом.