ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10000 МЕ раствор для инъекций 1000 МЕ/мл фл. 10 мл

 

 

діюча речовина: 10 мл ін’єкційного розчину містить 100 мг (10000 МО) протаміну сульфату;

допоміжні речовини: м-крезол, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. розчин для ін’єкцій.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Антидоти. Протамін. Код АТХ V03А В14.

 

активна діюча речовина препарату – протаміну сульфат має гемостатичну дію. Нейтралізує дію гепарину, зменшує його антикоагуляційні властивості. Утворює з гепарином стабільні комплекси, при цьому гепарин втрачає здатність гальмувати згортання крові. Комплексоутворення зумовлене великою кількістю катіонних груп (за рахунок аргініну), які зв’язуються з аніонними центрами гепарину. Ефективний при деяких видах геморагій, пов’язаних із гепаринподібними порушеннями згортання крові.

При внутрішньовенному введенні ефект настає миттєво («на голці») і триває приблизно 2 години. Протаміну сульфат виводиться з організму в основному через нирки та меншою мірою – через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хвилини. Протаміну сульфат інактивується у плазмі крові ензимами, тоді як протамін-гепариновий комплекс, імовірно, розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.

 

Застосовувати для нейтралізації надлишкової небажаної антикоагуляційної дії гепарину: передозування, перед та після операцій на тлі терапії гепарином, після операцій на серці і кровоносних судинах із застосуванням екстракорпорального кровообігу, при проведенні гемодіалізу із застосуванням гепарину.

 

 

 

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Ідіопатична та вроджена гіпергепаринемія
(у таких випадках протаміну сульфат неефективний та може навіть посилити кровоточивість); виражена артеріальна гіпотензія, тромбоцитопенія, недостатність кори надниркових залоз, гіповолемія.

 

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10 000 МО несумісний з антибіотиками групи цефалоспоринів та пеніцилінів, а також рентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може спричинити реакцію преципітації.

 

Під час терапії потрібен контроль показників згортання крові. Перед введенням слід упевнитися в адекватності об’єму крові хворого (гіповолемія збільшує ризик колапсу). Якщо виникає підозра на можливий розвиток алергічної реакції на протамін, слід перед призначенням препарату ввести тестову дозу на тлі адекватної протиалергічної терапії. Занадто швидке введення препарату може спричинити відчуття жару, гіперемію шкіри, зниження артеріального тиску, брадикардію, відчуття нестачі повітря, алергічні реакції.

Призначення протаміну пов’язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід дотримуватись усіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризику виникнення побічних реакцій.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО не нейтралізує дію непрямих антикоагулянтів типу кумарину.

При застосуванні протаміну сульфату (ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту «гепаринової віддачі» (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості у хворих на цукровий діабет, які застосовують протамін-цинк інсулін. У таких хворих можливий розвиток анафілактичних реакцій на протамін сульфат.

У зв’язку з підвищеним ризиком розвитку реакцій гіперчутливості з обережністю слід застосовувати протамін хворим, які перенесли коронарну ангіопластику або серцево-легеневе шунтування; безплідним чоловікам. Через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій необхідна наявність реанімаційного обладнання.

 

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітних жінок до цього часу не проводилось. Тому препарат можна призначати вагітним жінкам тільки у тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик для плода.

Невідомо, чи проникає протамін у грудне молоко. Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Невідома.

 

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО слід застосовувати у вигляді дуже повільних  внутрішньовенних або підшкірних   ін'єкцій.  

Потрібна кількість ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО  залежить від рівня гепарину, що циркулює в крові; з огляду на короткий період напіврозпаду гепарину, доза протаміну, потрібна для його нейтралізації, знижується відповідно до часу, який пройшов з моменту введення гепарину. При болюсних ін’єкціях гепарину доза протаміну сульфату залежить від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину.

 

Таблиця 1.

Дози протаміну сульфату, що застосовуються залежно від часу, який минув з моменту ін’єкції гепарину

 

 

У поодиноких випадках, коли потрібне лікування кровотечі, спричиненої гепарином, доза ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО має становити 50 % від останньої введеної дози гепарину            (у МО). Якщо пацієнту внутрішньовенно краплинно вводити гепарин, необхідно припинити інфузію і ввести 2500-3000 МО (25-30 мг) протаміну сульфату шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції. При підшкірних ін’єкціях гепарину доза препарату – 100-150 МО (1-1,5 мг)  на кожні 100 МО (1 мг) гепарину. Перші 2500-5000 МО (25-50 мг) протаміну сульфату вводити внутрішньовенно струминно повільно, а дозу, що залишилась, – внутрішньовенно крапельно протягом 8-16 годин.

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО можна застосовувати для інактивації гепарину після екстракорпорального діалізу, залежно від необхідної дози. У випадку застосування екстракорпорального кровообігу при оперативному втручанні доза становить 150 МО        (1,5 мг) на кожні 100 МО (1мг) гепарину.

Якщо рівень гепарину невідомий, рекомендується розпочинати введення ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО у дозі не більш ніж 1 мл у вигляді 1000 МО (10 мг/мл) для повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Доза ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО визначається, ґрунтуючись на результатах періодичних коагуляційних проб (тромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час).

Хворі, які вже отримували лікування протаміном або протамін-вмісним інсуліном, або хворі, які мають алергію на рибу, перенесли вазектомію, перебувають у зоні підвищеного ризику розвитку анафілактичних реакцій. З метою запобігання таким реакціям ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО слід вводити повільно, краще краплинно, попередньо розчинивши у 100-200 мл розчину натрію хлориду 0,9%.

Після відкриття флакона залишки препарату слід утилізувати згідно  діючих вимог.

 

Безпека та ефективність застосування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО дітям не вивчалась, тому препарат не слід застосовувати дітям.

 

Щоб запобігти передозуванню протаміну, ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО слід призначати під контролем показників коагуляції крові (активований частковий тромбопластиновий час).

Передозування ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО може супроводжуватися кровотечею, тому що протаміну сульфат проявляє власну антикоагуляційну активність. Таку кровотечу можна контролювати за допомогою призначення гепарину до повернення тромбінового часу у межі норми.

 

 

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами ризику  таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинк інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

З боку серця: вазодилатація, лівошлуночкова серцева недостатність або загальна серцева недостатність із легеневою гіпертензією.

З боку дихальної системи: набряк легень; бронхоспазм, некардіогенний набряк легень.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія.

При занадто швидкому введенні протаміну внутрішньовенно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія.  

 

5 років.

 

зберігати при температурі від  2 до  8 ^оС. Не допускати заморожування.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

ПРОТАМІНУ СУЛЬФАТ 10000 МО не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами.

 

Розчин для ін’єкцій (1000 МО/мл) по 10 мл у флаконах № 10.

 

за рецептом.

 

ПрАТ «По виробництву інсулінів «ІНДАР».

 

02099, м. Київ, вул. Зрошувальна, 5. Тел.: 566-66-72.