АКСОТИЛІН розчин для ін'єкцій 500мг/4мл амп. 4мл №10

діюча речовина: 1 ампула (4 мл) містить 500 (1000) мг цитиколіну (у вигляді цитиколіну натрію);

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТХ N06B X06.

 

Фармакодинаміка. Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та нейрорецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку. Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну. Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку. Цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації. У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому. Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.

Фармакокінетика. Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Препарат метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину. Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів. Тільки невелика кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею та через дихальні шляхи має дві фази: перша фаза – швидке виведення (із сечею – протягом перших 36 годин, через дихальні шляхи – протягом перших 15 годин), друга фаза – повільне виведення.

 

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та ускладнення і наслідки порушень мозкового кровообігу. Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки. Неврологічні розлади (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені хронічною церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.

 

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

 

Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.

 

У випадку персистувальної внутрішньочерепної кровотечі рекомендується вводити препарат у вигляді дуже повільної внутрішньовенної інфузії (30 крапель за хвилину) та не перевищувати добову дозу 1000 мг.

 

Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода або дитини. Дані про проникнення цитиколіну в грудне молоко відсутні.

 

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

 

Препарат застосовувати для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення, внутрішньовенно призначати у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції (протягом 3–5 хвилин, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40–60 крапель на хвилину).

Рекомендована доза для дорослих – 500–2000 мг на добу, залежно від тяжкості стану пацієнта: перші 2 тижні по 500–1000 мг 2 рази на добу внутрішньовенно, потім – по 500–1000 мг 2 рази на добу внутрішньом’язово.

Максимальна добова доза – 2000 мг.

При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається у разі застосування препарату у перші 24 години.

Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів. Для пацієнтів літнього віку коригувати дозу не потрібно. Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози. Цей розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після відкриття ампули.

Невикористаний розчин слід знищити. При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування. Дози препарату, термін лікування залежать від тяжкості ураження мозку та встановлюються лікарем індивідуально.

 

Діти. Немає достатніх даних щодо застосування препарату дітям.

 

Не описано.

 

Нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

Серцево-судинної система: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

Дихальна система: задишка.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея.

Шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, в т. ч. гіперемія, алергічні висипання, екзантема, пурпура, кропив’янка, свербіж.

Загальні реакції: озноб, набряк, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, зміни у місці введення.

 

2 роки.

 

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Несумісність.

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

 

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул у касеті; по 1 або 2 касети в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

 

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17. Дата останнього перегляду. 07.07.16.