АНАСТРОЗОЛ табл. в/о 1мг №28

У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.

Немає даних про безпеку застосування Анастозолу для лікування пацієнток із помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та пацієнток із тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв).

Немає даних щодо застосування анастрозолу з аналогами ЛГ-РГ.

У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінити мінеральну щільність кісток, яку визначають шляхом кісткової денситометрії, наприклад, за допомогою DEXA-сканування, на початку лікування та регулярно протягом лікування. За необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки.

Оскільки Анастрозол знижує рівні циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. Дотепер відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, спричиненої анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Малоймовірно, що Анастрозол впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов’язані з прийомом Анастрозолу, рекомендується зважено підходити до проблеми керування автомобілем і роботи з іншими механізмами.

 

 

Дані щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасне застосування Анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, зумовленої цитохромом Р450.

Не виявлено відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно Анастрозол та інші препарати, що часто призначаються.

Тамоксифен не слід призначати разом з Анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Естрогени не призначають одночасно з Анастрозолом, оскільки ці препарати чинять протилежну фармакологічну дію.

Не повідомлялося про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

 

Фармакодинаміка.

Анастрозол є потужним і високовибірковим нестероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення у периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою фермента – ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі прийом анастрозолу у добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол не має прогестагенної та андрогенної активності. Анастрозол у добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже, замісне введення кортикостероїдів робити не потрібно.

Фармакокінетика. Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол виводиться повільно. Період напіввиведення з плазми становить 40-50 годин. Їжа трохи сповільнює швидкість всмоктування, але не його ступінь. Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значущого впливу на сталу концентрацію препарату у плазмі крові при щоденному прийомі 1 таблетки анастрозолу.

Приблизно 90-95 % від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку постменопаузальних жінок.

Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.

Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у постменопаузальних жінок, менше 10% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол – основний метаболіт у плазмі крові, не інгібує ароматазу.

Кліренс анастрозолу у добровольців, хворих на цироз печінки у стабільному стані або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу у здорових добровольців.

 

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки жовтого кольору квадратної форми, пласкі з обох боків, з округлими краями, з рискою та гравіровкою „ВР” з одного боку та „1” – з іншого. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

 

3 роки.

 

Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

По 20 таблеток в блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

 

За рецептом.