ПІРИДОКСИН ГІДРОХЛОРИД вітамін В6 розчин для ін'єкцій 5% амп. 1мл №10

 

(PYRIDOXINE HYDROCHLORIDЕ (VITAMIN B₆))

 

діюча речовина: рyridoxine;

1 мл розчину містить піридоксину гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітамінів. Піридоксин (вітамін В₆).

Код АТС А11Н А02.

 

 

 

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

 

Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно у випадках, коли пероральний прийом неможливий.

Курс лікування індивідуальний і визначається типом і тяжкістю захворювання.

Розчин готують безпосередньо перед застосуванням – разову дозу препарату розводять в 1–2 мл води для ін’єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду.

Гіповітаміноз В₆. Призначають у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення, курс лікування – 3-4 тижні.

Анемія сидеробластна. Призначають внутрішньом’язово в дозі 100 мг (2 мл) 2 рази на тиждень. Доцільно одночасно призначати фолієву кислоту, вітамін В₁₂, рибофлавін.

Паркінсонізм. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 100 мг (2 мл). Курс лікування – 20-25 ін’єкцій; через 2-3 місяці проводять повторну терапію. За іншою схемою лікування починають з добової дози 50-100 мг (1-2 мл), потім щодня дозу підвищують на 50 мг (1 мл) і доводять її до добової дози 300-400 мг (6-8 мл) у вигляді одноразової ін’єкції протягом 12-15 днів.

Депресії інволюційного віку. Призначають внутрішньом’язово в добовій дозі 200 мг (4 мл), курс лікування – 20-25 ін’єкцій.

Застосування препаратів групи ізоніазиду. Профілактично призначають у добовій дозі 5-10 мг (0,1-0,2 мл) протягом всього курсу лікування ізоніазидом.

Передозування препаратів групи ізоніазиду. На кожен 1 г передозованого препарату внутрішньовенно вводять 1 г (20 мл) піридоксину зі швидкістю 0,5 г/хв. При передозуванні ізоніазиду більше 10 г піридоксин вводять внутрішньовенно у дозі 4 г      (80 мл), потім внутрішньом’язово – по 1 г (20 мл) піридоксину кожні 30 хв. Загальна добова доза – 70-350 мг/кг.

Токсикоз вагітних. Призначають у добовій дозі 50 мг (1 мл) внутрішньом’язово, курс лікування – 10-20 ін’єкцій.

Піридоксинзалежна анемія (мікроцитарна, гіпохромна з підвищенням рівня заліза в плазмі). Призначають у добовій дозі 50-200 мг (1-4 мл) протягом 1-2 місяців. У разі відсутності ефекту переходять на інший вид терапії.

Піридоксинзалежний синдром, включаючи піридоксинзалежні судоми. Призначають внутрішньовенно (вводять зі швидкістю 50 мг/хв) або внутрішньом’язово в добовій дозі 50-500 мг (1-10 мл), курс лікування – 3-4 тижні.

Інші показання. Зазвичай призначається у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення.

Для дітей при гіповітамінозі В₆ дозу призначає лікар індивідуально з розрахунку 1-2 мг/кг маси тіла на добу, курс лікування – 2 тижні. При піридоксинзалежних судомах вводять у добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) внутрішньовенно струминно зі швидкістю 50 мг/хв або внутрішньом’язово; максимальні дози для дітей не встановлені. При передозуванні препаратів групи ізоніазиду на кожен 1 г передозованого препарату вводять внутрішньовенно 1 г (20 мл) піридоксину. Якщо доза ізоніазиду невідома, піридоксин вводять з розрахунку 70 мг/кг маси тіла, максимальна доза – 5 г (100 мл).

 

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, збудження, порушення координації, парестезії, оніміння у кінцівках, симптом «панчох і рукавичок» (відчуття стискання у кінцівках), втрата свідомості і розвиток судом при швидкому внутрішньовенному введенні.

З боку дихальної системи: утруднене дихання.

З боку травного тракту: нудота, гастралгія, печія, підвищення шлункової секреції.

З боку обміну речовин, метаболізму: зниження рівня фолієвої кислоти.

З боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: анафілактичний шок, кропив’янка, висипання, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, дерматит, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Порушення у місці введення: гіперемія, свербіж, печіння.

 

Симптоми: посилення побічних ефектів; порушення обміну білків, вуглеводів та ліпідів; дегенеративні зміни в центральній нервовій системі (периферична невропатія) та паренхіматозних органах (порушення процесів обміну, пов’язані зі значним зниженням нікотинамідних коферментів НАД і НАДФ та дефіцитом нікотинової кислоти). Симптоми периферичної невропатії включають гіперпарестезію, парестезії, м’язову слабкість. Можливі сенсорні нейропатії з прогресуючим порушенням ходи, відчуттям оніміння та поколювання в ногах та руках, часткове облисіння, зниження опірності до інфекцій, зниження активності протизгортувальної системи крові. При тривалому введенні у великих дозах розвивається гіпервітаміноз В₆, який характеризується різким зниженням вмісту білка у м’язовій тканині та внутрішніх органах. На ранніх стадіях гіпервітамінозу В₆ можуть з’явитися висипи на шкірі, запаморочення, судоми. Після  відміни препарату ці явища минають.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

 

У період вагітності препарат призначають тільки при токсикозі вагітних. Застосування у великих дозах під час вагітності може призвести до розвитку синдрому залежності у новонароджених. При застосуванні препарату в період годування груддю можливе зниження лактації, тому в цей період препарат застосовують лише за життєвими показаннями.

 

У педіатричній практиці препарат застосовують згідно з рекомендаціями, наданими у розділі «Спосіб застосування і дози». Препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

 

З обережністю застосовують при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (можливе підвищення кислотності шлункового соку), ішемічній хворобі серця, тяжкій функціональній недостатності печінки (піридоксин у великих дозах може викликати погіршення її функції).

 

 

Піридоксин підсилює ефект діуретиків, послабляє антипаркінсонічну активність леводопи (але не знижує ефективності комбінації леводопа + карбідопа); потенціює дію серцевих глікозидів у хворих із хронічною серцевою недостатністю; зменшує нейротоксичну дію ізоніазиду; перешкоджає розвитку офтальмологічних ускладнень, що розвиваються при тривалому застосуванні препаратів левоміцетину резорбтивної дії (синтоміцин, хлорамфенікол); усуває побічні ефекти трициклічних антидепресантів, обумовлені антихолінергічною активністю (сухість у роті, затримка сечі); знижує снодійний ефект снодійних і седативних засобів; послаблює дію фенітоїну; підвищує стійкість до гіпоксії при застосуванні з глутаміновою кислотою/аспаркамом.

Ефект піридоксину послабляють пеніцилін, циклосерин, етіонамід, імуносупресори, ізоніазид, гормональні контрацептиви, гідралазину сульфат; кортикостероїди зменшують кількість вітаміну В₆ в організмі.

 

Фармакодинаміка. Препарат водорозчинного вітаміну В₆ (піридоксин).

Вітамін В₆ відіграє важливу роль в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи, бере участь у синтезі нейромедіаторів.

В організмі фосфорилюється в піридоксаль-5-фосфат – кофермент реакцій декарбоксилювання і переамінування амінокислот. Бере активну участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової кислоти та інших амінокислот, обміні гістаміну. Відіграє важливу роль у транспорті амінокислот через клітинну мембрану.

Бере участь у синтезі білка, ферментів, порфіринів, гемоглобіну, простагландинів, в обміні серотоніну, катехоламінів, вітаміну В₆. Покращує утилізацію ненасичених жирних кислот, нормалізує ліпідний обмін при атеросклерозі (знижує рівень холестерину і ліпідів), покращує скоротність міокарда, сприяє перетворенню фолієвої кислоти в її активну форму, стимулює гемопоез.

При атеросклерозі і цукровому діабеті знижує рівень глікозильованого гемоглобіну. Чинить  діуретичну дію, сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску; потенціює дію діуретиків. При депресіях стимулює утворення норепінефрину і серотоніну. Зв’язуючись з фібриногеном і специфічними аміногрупами на поверхні тромбоцитів, інгібує їх агрегацію.

Фармакокінетика. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів – піридоксальфосфату і піридоксамінофосфату. Зв’язування піридоксальфосфату з білками плазми – 90 %. Добре проникає у всі тканини; накопичується переважно в печінці, меншою мірою – у м’язах і центральній нервовій системі. Проникає через плаценту і в грудне молоко. Період напіввиведення – 15–20 днів. Виводиться нирками (надлишок добової потреби виділяється в незміненому вигляді), при внутрішньовенному введенні з жовчю виводиться близько 2 %. Видаляється шляхом гемодіалізу.

 

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком розчин.

 

Несумісність. Фармацевтично не сумісний з розчинами вітамінів В₁ (тіамін) і В₁₂ (ціанокобаламін). Вводити не раніше ніж через 12 годин після ін’єкції вітаміну В₁.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. В ампулах по 1 мл, по 10 ампул у пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери у пачці, або по 100 ампул у коробці з перегородками.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АТ «Лекхім-Харків».

 

Місцезнаходження. 61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.