СЕРМІОН порошок для ін'єкцій 4мг фл. з розчинником в амп. 4мл №4

 

 

діюча речовина: ніцерголін;

1 флакон містить 4 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кислота винна;

розчинник: натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій. 

 

Основні фізико-хімічні властивості: пористий білий ліофілізат.

 

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків.

Код АТХ С04А Е02.

 

Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренергічною блокуючою активністю.

У дослідженнях in vitro та in vivo ніцерголін істотно підвищував активність ацетилхолінестерази. У цих експериментальних дослідженнях нейрохімічні ефекти спостерігалися одночасно зі стійким поліпшенням поведінкових реакцій, наприклад, у тесті з лабіринтом, у зрілих тварин, яким застосовували Серміон^® протягом тривалого часу, спостерігали розвиток реакцій, схожих на реакції у молодих тварин.

Під час застосування препарату Серміон^® у тварин також вдалося зменшити прояви недостатності когнітивної функції, яка була індукована кількома агентами (гіпоксією, електро-конвульсивною терапією (EКT), скополаміном).

Серміон^® також підвищує активність і перенесення до ділянки мембрани кальційзалежних ізоформ протеїнкінази С. Ці ферменти приймають участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення і до зниження продукції патологічного бета-амілоїду, що було продемонстровано на культурі людської нейробластоми. 

Завдяки своєму антиоксидантному ефекту та здатності активізувати ферменти детоксикації Серміон^® попереджає загибель нервових клітин, що спричиняється оксидантним стресом та апоптозом в in vitro та in vivo експериментальних моделях. Серміон^® послаблює вікове зменшення експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, що також може впливати на поліпшення когнітивної функції.

Ніцерголін швидко гідролізується внаслідок зв’язування ефірами після внутрішньовенного введення, що призводить до утворення 1,6-диметил-8b-гідроксиметил-10а-метоксиерголіну (MMDL). Наступна біотрансформація призводить до утворення метаболіту 6-метил-8b-гідроксиметил-10а-метоксиерголіну (MDL).

Розподіл препарату у тканинах швидкий та широкий, що відображається короткою фазою розподілу радіоактивності сироватки крові. Об’єм розподілу ніцерголіну досить високий (> 105 л) що, можливо, зумовлено метаболізмом у крові і розподілом у клітинах крові та/або тканинах. Ніцерголін у значній кількості зв’язується з білками плазми крові людини, при цьому спостерігається більша спорідненість до a-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові.

Виведення з сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80 % загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі і лише 10–20% − фекаліях. 

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок спостерігається значне зниження секреції MDL із сечею. При вторинному метаболічному шляху за допомогою деметилювання (1-DN) утворюється 1деметил-ніцерголін, який потім метаболізується до MDL шляхом гідролізу ефірних зв’язків.

 

Гострі та хронічні цереброваскулярні порушення метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу (транзиторні ішемічні атаки).

Головний біль.

Додаткова терапія для лікування артеріальної гіпертензії.

 

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія. Одночасний прийом симпатоміметиків (агоністи альфа- чи бета-рецепторів).

 

З обережністю препарат застосовують із:

- антигіпертензивними засобами (Серміон^® може потенціювати їх ефекти);

- препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому Р450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);

- ацетилсаліциловою кислотою (може подовжуватися час кровотечі);

- препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Серміон^® не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бета-адреноміметиками. Оскільки ніцерголін підвищує ефект антикоагулянтів та антиагрегантів, то при їх одночасному застосуванні з ніцерголіном необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів.

Ніцерголін може потенціювати вплив β-блокаторів на серце.

Загалом у рекомендованих терапевтичних дозах Серміон^® не спричинює зміни артеріального тиску. У пацієнтів, які схильні до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. На початку лікування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

Препарат необхідно з обережністю застосовувати у хворих зі стенокардією навантаження та вираженим атеросклерозом.

Ніцерголін слід з обережністю призначати пацієнтам із гіперуремією чи з подагрою в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти.

Оскільки приблизно 80 % метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату для пацієнтів із порушеннями функцій нирок (креатинін сироватки ≥ 2 мг/дл або 175 ммоль/л).

На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Виникнення фіброзу (наприклад фіброзу легень, серця, серцевих клапанів та ретроперитонеального фіброзу) асоціювалося з використанням деяких алкалоїдів ріжків, яким притаманна агоністична активність до 5-HT_2β-рецепторів серотоніну.

Повідомлялося про виникнення симптомів ерготизму (включаючи нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль та звуження периферичних судин) при застосування деяких алкалоїдів ріжок та їх похідних.

Перед призначенням цього класу лікарських засобів лікарям необхідно ознайомитися з ознаками та симптомами передозування ріжок.

 

Токсикологічні дослідження не виявили тератогенного впливу ніцерголіну. Враховуючи показання препарату Серміон^® його призначення вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю, малоймовірне. Якщо показання до призначення лікування обґрунтоване, лікування необхідно розпочинати тільки після оцінки співвідношення «ризик/користь».

Невідомо, чи проникає ніцерголін у молоко, тому Серміон не слід застосувати жінкам, які годують груддю.

 

Хоча клінічні ефекти препарату Серміон^® спрямовані на покращання пильності та концентрації, вплив прийому препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами при цьому не досліджувався.

В будь якому випадку необхідно проявляти обережність приймаючи до уваги основне захворювання пацієнта та враховувати, що інколи при застосуванні препарату можуть виникати запаморочення та підвищена втомлюваність, особливо на початку застосування.

 

Внутрішньом’язові ін’єкції: 2-4 мг (2-4 мл) двічі на добу (використовується розчинник, що додається).

Повільна внутрішньовенна інфузія: 4-8 мг, розчинених у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Відповідно до рішення лікаря ця доза може бути повторно застосована протягом дня.

При необхідності Серміон^® можна застосовувати внутрішньоартеріально:  4 мг, розчинених в 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, повільно, протягом 2 і більше хвилин.

Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від вираженості клінічних проявів захворювання. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування із введення препарату парентерально, а потім перейти на пероральний прийом.

Пацієнти літнього віку. Відповідно до результатів фармакокінетичних досліджень та досліджень переносимості препарату, пацієнтам літнього віку не потрібно проводити корекцію дозування.

 

Діти. Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

 

Передозування. При застосуванні ніцерголіну у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у лежаче положення.  У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку і серця рекомендовано симпатоміметики і постійний моніторинг показників артеріального тиску.

 

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти.

Розлади травного тракту: запор, нудота, блювання, підвищення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

Серцево-судинні розлади: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

Розлади функції нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, ажитація.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк,  шкірні висипання, свербіж.

Репродуктивні порушення у  чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, пітливість, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.

Під час клінічних досліджень спостерігалось підвищення рівню сечової кислоти в крові, що не залежало від призначеної дози та від тривалості лікування.

 

Термін придатності. 4 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Після відновлення зберігати в картонній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °C. Розчин слід використати протягом 48 годин.

 

Несумісність. Для внутрішньом’язових ін’єкцій використовується розчинник, що додається. Для внутрішньовенних ін’єкцій – 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

 

Упаковка. По 4 мг ліофілізату у флаконі; по 4 мл  розчинника в ампулі. По 2 флакони та по 2 ампули у чарунковій упаковці; по 2  чарункові упаковки в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Актавіс Італія С.п.А./Actavis Italy S.p.A.

 

Віа Пастер 10, 20014 Нервіано (Мілан), Італія.

Via Pasteur - 10, 20014 Nerviano (Milan),  Italy.